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21 janvier 2017 6 21 /01 /janvier /2017 10:44

Progrès sur la connaissance des mécanismes moléculaires antitumoraux de la dihydroartemisinine.

Cao P, et al. Zhejiang Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2016.

L'artémisinine est un médicament antipaludéen ayant une faible solubilité dans l'eau et une absorption orale;

De sorte qu'une variété de dérivés basés sur le noyau parent ont été développés.

Comparé à l'artémisinine, la dihydroartemisinine (DHA) a une activité antipaludique plus forte et présente les avantages d'un taux métabolique élevé et d'une meilleure solubilité dans l'eau.

Des études récentes ont découvert que le DHA a un bon effet inhibiteur sur les cellules tumorales, qui est étroitement lié au pont peroxyde dans sa structure moléculaire.

Puisque les cellules tumorales ont besoin de plus de Fe (3+) que les cellules normales, il y a un grand nombre de récepteurs de transferrine sur la membrane de la cellule tumorale.

Le DHA peut rompre le pont peroxyde en présence de Fe (2+), et les radicaux libres générés peuvent jouer son effet létal sur les cellules tumorales.

De plus, le DHA peut favoriser l'endocytose du récepteur de la transferrine, et ainsi empêcher les cellules cancéreuses de prendre Fe (3+) du microenvironnement.

Cet article passe en revue le mécanisme moléculaire antitumoral du DHA, y compris l'accélération des dommages oxydatifs, l'induction de l'apoptose, l'inhibition de la croissance, la prolifération et l'invasion des cellules tumorales, l'inversion de la résistance multidrogue des tumeurs.

PMID 28087910 [PubMed - en cours]

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Published by Jean-Pierre LABLANCHY - CHRONIMED - dans Concept
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