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13 mars 2016 7 13 /03 /mars /2016 21:52

Large activité anti-tumorale d'une petite molécule qui cible sélectivement l'effet Warburg et la lipogénèse.
Flaveny CA, et al. Cancer Cell. 2015.


Les cellules malignes présentent une glycolyse aérobie (l'effet Warburg) et deviennent dépendantes de la lipogenèse de novo, qui soutient la prolifération rapide et la résistance au stress cellulaire.


Le récepteur nucléaire foie-X-récepteur (LXR) régule directement l'expression des gènes de la glycolyse et de la lipogenèse clés.


Pour perturber ces voies métaboliques oncogènes, nous avons conçu un agoniste SR9243 LXR inverse qui induit une interaction LXR-corepressor.


Dans les cellules cancéreuses, SR9243 a inhibé de manière significative l'effet Warburg et la lipogenèse en réduisant l'expression des gènes de la glycolyse et de la lipogenèse.


SR9243 induit l'apoptose dans les tumeurs sans induire une perte de poids, de toxicité hépatique ou d'une inflammation.


Nos résultats suggèrent que les agonistes de LXR inverses peuvent être une approche efficace de traitement du cancer.


Copyright © 2015 Elsevier Inc. Tous droits réservés.
PMID 26120082 [PubMed - répertorié pour MEDLINE]

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Published by Jean-Pierre LABLANCHY - CHRONIMED
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